当陈香露白露薄膜衣片的研制

陈香露白露薄膜衣片的研制

摘要:目的：制备陈香露白露薄膜衣片，提高药物稳定性。方法：选用不同的粘合剂制备片芯，再选用不同的包衣材料进行包衣，比较陈香露白露薄膜衣片与糖衣片的稳定性。结果：采用10％聚乙烯吡咯烷酮乙醇液为粘合剂制备片芯，用隔离材料玉米阮将片芯保护，采用上海卡乐康公司的黄色或红棕色胃溶性包衣粉制备的陈香露白露薄膜衣片在外观质量上优于其它材料制备的成品，尤其是防渗油和防潮性方面优势明显；薄膜衣片稳定性优于糖衣片。结论：陈香露白露薄膜衣片质量稳定，制备工艺简单。

关键词:陈香白露 ； 薄膜衣片 ； 制备 ； 稳定性

陈香露白露片为中药原料片，其表面粗糙、硬度差、耐磨性差、中国计量科学研究院汇总并公布了49个不同制造商生产的152个经常使用型号红外体温计的校准模式易吸潮，同时由于其含有挥发油，还存在易渗油、易产生花斑及迁移，对热敏感、易霉变等问题。为了提高陈香露白露片的稳定性，笔者研制了陈香露白露薄膜衣片。

1试药与仪器

陈香露白露片混合原粉（四川省中药研究所提供，批号：020924）；交联聚乙烯吡咯烷酮K－30（PVPK－30，上海元越化工有限公司）；丙烯酸Ⅳ号树脂（江苏省连云港市制碘厂）；黄色和红棕色胃溶性包衣粉（上海卡乐康公司）；羟丙基甲基纤维素（HPMC，福州化学试剂二厂）；乙基纤维素（EC）、聚乙二醇6000（PEG6000）（上海医药公司）；玉米阮（重庆制药五厂，批号：020214）；柠檬黄（上海染料厂）；邻苯二甲酸二乙酯（重庆长江化工厂，批号：030421）；红4、请将沙浆拉力实验机的接地标志处务必接地、黄铝色淀（上海卡乐康公司）。

BY－1000糖衣机（陕西宝鸡药机厂）；78X－2型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器有限公司）。

2方法与结果

21陈香露白露片芯的制备

211处方：陈香露白露片混合原粉300g，PEG600015g，蔗糖250g，硬脂酸镁10g，PVPK－303g。

212片芯的制备：将辅料与陈香露白露片混合原粉、待选粘合剂混匀，压片，每片含主药03g。选用不同的粘合剂并固定浓度和用量，其它条件固定，制成9nm浅冲片芯。考察各种粘合剂对片芯硬度、崩解、碎脆性、外观的影响，其中碎脆性测定采用碎脆度测定仪：取10片，精密称定，10min后取出，再精密称定，以2次称重之差计算掉粉百分率，结果详见表1。

由表1可知，用10％PVPK－30乙醇液为粘合剂制备的陈香露白露片芯，其硬度达到85kg，碎脆度测定掉粉率仅20％，外观平滑、光亮，无油斑，结果理想。

22包衣工艺

221包衣液配制：取玉米阮25g和PEG600010g，加入60％乙醇800ml微热溶解后，加入邻苯二甲酸二乙酯5g搅拌溶解，置于胶体磨中循环10min，加入60％乙醇至1000ml，搅匀，即得。取黄色胃溶性包衣粉50g，加入75％乙醇至1000ml，搅匀，即得。红棕色胃溶性包衣浆同法配制。

222包隔离层：取陈香露白露片芯5kg，置于尼龙筛中，铺薄层，用空压机缓吹除去细粉。轻轻放入锅中，以2～3r/min转速开动糖衣机，60℃热风预热，待片床温度升至45℃左右并调整转速至8～10r/min后开始喷隔离层浆。喷完后干燥30min即可。

223包薄膜衣层：取包好隔离层的陈香露白露片芯，置于锅中，控制温度在50℃左右，转速为8～10r/min，锅仰角约为50度，制备薄膜衣。包衣完成后干燥30min即可。分别选用丙烯酸Ⅳ号树脂、黄色和红棕色胃溶性包衣粉、HPMC、EC5种包衣材料，比较其包衣效果以供筛选，结果详见表2。

由表2可知，采用上海卡乐康公司2种包衣粉制备的陈香露白露薄膜衣片在外观质量上优于另外3种包衣材料，防渗油和防潮性方面优势明显。

23薄膜衣片、糖衣片稳定性试验

231薄膜衣片稳定加速性试验[1]：取3批陈香露白露薄膜衣片样品，分别放入市售包装中，置于温度（40±2）℃、相对湿度（75±5）％的条件下考察6mo，结果详见表3。

232糖衣片稳定加速性试验[1]：取“212”项下制备好的片芯，加入65％糖浆，于糖衣机中制备糖衣片，按“231”项下方法操作，结果详见表4。

比较表3、表4可知，陈香露白露薄膜衣片对热及潮湿较糖衣片稳定，在试验期内未见吸潮及裂片，崩解时间也较糖衣片短。

3讨论

中药浸膏片具有吸潮性，因此在包衣前需包3层～5层隔离层。陈香露白露原料片易吸潮，笔者选用一种常用的隔衣层材料——玉米阮醇溶液[2]为隔衣层，结果表明，先用玉米阮将片芯保护起来，再用上海卡乐康公司生产的黄色或红棕色胃溶性包衣粉制备的薄膜衣片，具有很好的防潮性、防渗油性。上海卡乐康公司生产的包衣粉是目前较为先进的但是一种薄膜包衣材料，对中药制剂包衣后其防潮效果较理想，与文献报道结果一致[3，4]。

包衣浆的细度对片剂质量影响极大，要求其涂抹于手上无粗糙感为好，并采用带标尺的显微镜进行细度检查国际市场的回暖，要求其细度全部达10μm以下。因此，在制备包衣浆时，通常在胶体磨中循环10min以上，并能完全通过200目筛。

PEG6000作为包衣材料，具有不影响包衣片崩解和溶出等优点[2]。笔者在试验中发现，PEG6000的用量与陈香露白露包衣片的崩解和溶出速率在一定范围内无关，但是单用时防潮效果差，与隔离材料玉米阮合用后则具有调节崩解和溶出速率的作用。

薄膜衣在成型过程中和成型后应有一定的抗拉强度，否则遇高温变化易产生皱纹和桔皮。为此，笔者选用邻苯二甲酸二乙酯作为增塑剂，且其用量以05％为宜。

李 安 荣 1＊ ， 许 群 芬 2

1 重 庆 医 科 大 学 附 属 第 一 医 院 2 四 川 大 学 华 西 第 二 医 院

来源：中国药房